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  1. 1帕瑞昔布钠中间体
  2. 2美罗培南
  3. 33-氯-4-甲氧基苄胺盐酸盐
  4. 42-[(1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙
  5. 53-氮杂双环[3.3.0]辛烷盐酸
  6. 64,6-二氯 -2-(丙硫基)-5-氨基
  7. 72-[[(3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基四氢
  8. 82,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D
  9. 9(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙
  10. 10(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲
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新闻资讯

阿伐那菲(Avanafil)-2012年4月FDA批准的治疗ED的药物

  发布时间: 2013-09-05 22:44 

阿伐那菲(Avanafil),2012年4月27日FDA批准上市的治疗男性性功能障碍ED(Erectile Dysfunction)的药物。与西地那非(Sildenafil,辉瑞),他达那非(Tadalafil, 礼来),和伐地那非(Vardenafil, 拜耳/葛兰素史克)的作用机制一样,阿伐那菲是5-磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor, PDE5 inhibitor)。由Vivus Inc.开发,商品名Stendra。

阿伐那菲的合成由甲硫基脲(1)和乙氧次甲基丙二酸二乙酯(2)环合得到3,三氯氧磷氯化得到4,4与苄胺5发生SNAr反应后的产物用mCPBA氧化得到6。在嘧啶中,如果2-位和4-位同时有活性相同的离去基团的情况下,发生SNAr反应是优先发生在4-位,但是不保证2-位的副反应不发生。此处是用活性差的离去基团硫醚占据2-位,而活性好的离去基团氯占据4-位,这样就保证了反应的高区域选择性。4-位的反应完成后,再将2-位的基团活化,这里亚砜是比硫醚更好的离去基团。氨基醇7和6再次发生SNAr反应得到8,8经过碱性水解和酸碱酰胺化得到阿伐那菲。
 

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